勞拉替尼能夠有效降低癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和擴(kuò)散，幫助病人控制癌癥，改善生活質(zhì)量。預(yù)計(jì)勞拉替尼將在未來幾年繼續(xù)在治療癌癥領(lǐng)域取得重大進(jìn)展，并將成為肺癌和乳腺癌患者的首選治療方案。勞拉替尼(Lorlatinib)是一種第三代ALK抑制劑，屬于ALK/ROS1雙靶點(diǎn)抑制劑。雖然許多ALK陽性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者最初對(duì)TKI治療有反應(yīng)，然而耐藥是不可避免的問題，勞拉替尼可有效對(duì)抗各類ALK繼發(fā)的耐藥基因突變，并且有較強(qiáng)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)滲透性，保持腦組織中較高的血藥濃度。勞拉替尼被廣泛應(yīng)用于治療癌癥，尤其是乳腺癌和肺癌。目前，它已成為肺癌和乳腺癌患者的首選治療方案。

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勞拉替尼使患者的腫瘤進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)相對(duì)減少72%，也是目前已獲準(zhǔn)的ALK結(jié)合靶向藥物，一線化療的最佳初步療效。但由于隨訪時(shí)間短，勞拉替尼治療中位總體生存率（PFS）和總生存期（OS）目前還沒有達(dá)到，還有待數(shù)據(jù)進(jìn)一步完善。勞拉替尼之前批準(zhǔn)的適用范圍有三種:克唑替尼、阿來替尼和塞瑞替尼ALK靶向藥物治療后，病情進(jìn)展ALK結(jié)合陽性非小細(xì)胞肺癌患者，即ALK勞拉替尼治療客觀緩解率達(dá)到48%。2020年9月ESMO臨床實(shí)踐在年會(huì)上公布III期CROWN研究數(shù)據(jù)顯示，勞拉替尼也獲得了ALK結(jié)合肺癌一線化療的成功。

所以，科學(xué)家們順利進(jìn)行藥物篩查，最終發(fā)現(xiàn)這些耐藥性突變的藥物被稱為“皇冠”第三代藥物ALK靶向藥物勞拉替尼（Lorlatinib）。間變性淋巴瘤激酶（ALK）是非小細(xì)胞癌（NSCLC）裸鉆突變發(fā)生率低，只有3%-8%的癌癥患者存在ALK突變。但這部分患者使用靶向藥物后臨床受益時(shí)間較長(zhǎng)。如今，針對(duì)目前，針對(duì)目前，針對(duì)目標(biāo)。ALK靶向藥物的研發(fā)是第三代。不幸的是，耐藥性問題尚未得到解決。從第一代靶向藥物克唑替尼尼（Crizotinib），第二代阿來替尼（Alectinib），塞瑞替尼（Ceribtinib），布加替尼（Brigatinib），都有繼發(fā)性耐藥性。

國(guó)內(nèi)科研人員每天都在努力，最近在《胸部腫瘤學(xué)雜志》上發(fā)表了一項(xiàng)研究，專門評(píng)估了勞拉替尼在中國(guó)人中的療效和安全性。這是一個(gè)二期開放標(biāo)簽，雙隊(duì)列臨床研究（NCT039971）ALK晚期非小細(xì)胞肺癌患者在靶向藥物治療進(jìn)展后，應(yīng)用勞拉替尼的療效和安全性。最重要的是，最初的臨床研究結(jié)果證實(shí)了勞拉替尼的臨床療效。不幸的是，這些研究并沒有納入中國(guó)患者。種族差異對(duì)藥物療效的影響不容忽視。中國(guó)人口眾多，勞拉替尼在中國(guó)人中的療效評(píng)價(jià)至關(guān)重要。

探索性分析顯示，勞拉替尼組顱內(nèi)客觀緩解率為82%，克唑替尼組客觀緩解率為23%。勞拉替尼組79%的患者顱內(nèi)減少持續(xù)12個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間，而克唑替尼組沒有患者顱內(nèi)減少持續(xù)12個(gè)月。勞拉替尼將適用范圍拓展到包括ALK陽性非小細(xì)胞癌患者的一線化療！勞拉替尼適用范圍是基于關(guān)鍵性Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，與克唑替尼相比，進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)減少72%。在實(shí)驗(yàn)中，對(duì)所有患者中樞系統(tǒng)的影響進(jìn)行了評(píng)估。根據(jù)基線腦成像，勞拉替尼組有17例患者，克唑替尼組有13例患者有可測(cè)量的腦轉(zhuǎn)移。