為了能克服克唑替尼的耐藥性，開發(fā)了第二代ALKTKI，如阿來替尼，具有更高的功效和更高的顱內(nèi)活性，并在ALK重癥NSCLC患者中顯示臨床效益。勞拉替尼在2014年首次被日本批準用于一線治療，每天劑量為300毫克兩次。兩次劑量基于日本AF的綜合功能，安全性和藥代動力學數(shù)據(jù)25。‐001JP試驗。間變性淋巴瘤激酶(ALK)非小細胞肺癌是一種基因染色體重排。

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(NSCLC)3-5%的致癌因素是1-3，這些重排肺癌對ALK酪氨酸激酶抑制劑有重排。(TKI)比較敏感。第一次ALKTKI克唑替尼用于治療ALK重新安排的NSCLC5-7患者單臂試驗(2012年)和日本(2012年)批準了兩次單臂試驗，表明客觀緩解率(ORR)中位緩解持續(xù)時間為50%和61%，持續(xù)時間為42和48周。然而，大多數(shù)治療克唑替尼的患者通過繼發(fā)性ALK結(jié)構(gòu)域突變和/或其他分子機制獲得耐藥性，或因中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良而獲得耐藥性(CNS)滲透性導致疾病的發(fā)展。

它對于克唑替尼和第二代ALK抑制劑耐藥肺癌有效。此外，由于其高通透性的血腦屏障，它可以對中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌起到很好的作用。它適用于治療ALK陽性和ROS1陽性晚期NSCLC，F(xiàn)DA之前已經(jīng)授予其突破性治療和孤兒藥的地位。勞拉替尼（Lorlatinib）血膽固醇過多(69%)和周圍水腫(37%)是最常見的不良反應。共有240名患者被選為fl期臨床試驗。勞拉替尼（Lorlatinib）由輝瑞研發(fā)生產(chǎn)，功能多樣，效果強大。

勞拉替尼（Lorlatinib）它是輝瑞公司開發(fā)的一種新型、可逆的、強大的小分子ALK和ROS1抑制劑，因此被稱為第三代ALK抑制劑，因為它對ALK已知的耐藥性突變有很強的抑制作用。勞拉替尼是新一代ALK-ROS1酪氨酸激酶抑制劑。研究表明，包括腦轉(zhuǎn)移在內(nèi)的ALK或ROS1陽性晚期非小細胞肺癌患者對該藥物有臨床治療反應。在一期臨床試驗中，患者未用藥物治療或使用一種酪氨酸激酶抑制劑，病情加重時，總有效反應率降低46%。

勞拉替尼通常具有良好的耐受性和不良事件。(AE)嚴重程度主要為1級或2級，報告最頻繁的AE包括高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥。第三代ALK/ROS原癌基因1(ROS1)是勞拉替尼的高效功能。TKI，這種情況可能發(fā)生在克唑替尼或第二代TKI治療期間，包括ALKL1196M和G1202R、克唑替尼或TKI治療期間，其開發(fā)目的是穿透血腦屏障30，并保留對大多數(shù)已知ALK耐藥性突變的作用29。在一項正在進行的研究的第一階段和第二階段，在ALK重排的晚期NSCLC患者中，包括之前接受過TKI治療并患有CNS轉(zhuǎn)移的患者，表現(xiàn)出有意義和持久的臨床反應。