曲格列汀與這5種DPP-4抑制劑作用機(jī)理是相似的，都是抑制二肽基肽酶（簡(jiǎn)稱DPP-4酶）活性，延緩GLP-1的代謝。這個(gè)酶是腸道細(xì)胞分泌的，GLP-1代謝過(guò)程中的關(guān)鍵酶，GLP-1經(jīng)過(guò)代謝后變成沒(méi)有活性的代謝產(chǎn)物，失去降低血糖的作用。全球首個(gè)周服降糖藥Wedica100曲格列汀療效怎么樣?有什么副作用?印度孟加拉日本代購(gòu)：25338878

2015年3月26日，日本制藥巨頭武田(Takeda)的糖尿病新藥曲格列汀Zafatek獲日本衛(wèi)生勞動(dòng)福利部(MHLW)批準(zhǔn)，用于2型糖尿病的治療。Zafatek是一種超長(zhǎng)效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制劑，為全球上市的首個(gè)每周口服一次的降糖藥，而市場(chǎng)上同類(lèi)DPP-4抑制劑需要每天口服一次，其“超長(zhǎng)待機(jī)”的用藥優(yōu)勢(shì)無(wú)疑將為糖尿病患者提供了更為方便的治療選擇。那么一周一次的口服降糖藥曲格列汀 (Zafatek)到底好在哪？印度孟加拉日本代購(gòu)：25338878

曲格列汀(Zafatek)降糖原理

曲格列汀是一種超長(zhǎng)效的DPP-4抑制劑，它的降糖原理如下：人進(jìn)食后，小腸會(huì)分泌腸促胰素，以促進(jìn)胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，從而達(dá)到降血糖的目的。但是腸促胰素在體內(nèi)很快會(huì)被一種稱為“DPP-4”的酵素分解，而曲格列汀作為抑制劑，可以抑制DPP-4酵素對(duì)腸促胰素的分解，以此來(lái)持續(xù)促進(jìn)胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，從而達(dá)到降糖效果。

曲格列汀(Zafatek)為什么能一周吃一次？

目前發(fā)表的所有針對(duì)曲格列汀這個(gè)藥物的臨床研究均是在日本本土進(jìn)行的。研究結(jié)果為：日本健康男性志愿者，服用曲格列汀100毫克，過(guò)了一周后， 檢測(cè)發(fā)現(xiàn)對(duì)于DPP-4酶的活性抑制率達(dá)到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀，12周后再?gòu)?fù)查抑制率，可以達(dá)到77.4%。由此可見(jiàn)， 曲格列汀作用持久，一周服用一次，完全可以達(dá)到有效抑制DPP-4活性的目的，而其他同類(lèi)型藥只能抑制幾個(gè)到十幾個(gè)小時(shí)，需要每日給藥才行。

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1、一周服用一次

曲格列汀由于其種特殊的分子結(jié)構(gòu)，在體內(nèi)代謝非常緩慢，主要經(jīng)過(guò)腎臟代謝。這個(gè)藥物在體內(nèi)代謝一周后，仍然能有效地抑制DPP-4酶。有研究發(fā)現(xiàn)，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可達(dá)70%左右，仍然為藥物的有效溶度，這就是其一周服用一次的基礎(chǔ)。

曲格列汀是一種周制劑，1周吃1次，當(dāng)然非常方便，這是這個(gè)藥物的優(yōu)點(diǎn)。國(guó)內(nèi)的DPP-4抑制都是日制劑，需要每天服用，每天1次或2次。

2、曲格列汀(Zafatek)降糖能力好且不會(huì)引起低血糖 印度孟加拉日本代購(gòu)：25338878

曲格列汀的降糖效果與其他DPP-4類(lèi)藥物的降糖效果相似，至少不會(huì)優(yōu)于國(guó)內(nèi)的目前的DPP-4類(lèi)藥物。國(guó)外的12周研究發(fā)現(xiàn)，新診斷糖尿病患者應(yīng)用曲格列汀后，與對(duì)照組比，糖化血紅蛋白能下降大約0.5%。

DPP-4類(lèi)藥物的降糖效果屬于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲類(lèi)、雙胍類(lèi)藥物，稍好于糖苷酶抑制劑。當(dāng)然它也有其他降糖藥物沒(méi)有的優(yōu)點(diǎn)，如抑制胰升糖素等。

這類(lèi)藥物，降糖作用具有葡萄糖依賴性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以這類(lèi)藥物本身不容易引起嚴(yán)重低血糖。但如果與其他藥物合用，還是會(huì)引起低血糖。