伊馬替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，其機(jī)制主要是通過占據(jù)包括BCR-Abl,c-KIT和血小板衍生的生長因子受體在內(nèi)的幾種酪氨酸激酶分子的三磷酸腺苷結(jié)合位點(diǎn)來阻止下游蛋白底物的磷酸化，影響腫瘤細(xì)胞生長周期進(jìn)而抑制腫瘤生長增殖，目前作為靶向藥物用于胃腸道間質(zhì)瘤及慢性髓細(xì)胞白血病的臨床一線治療。

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伊馬替尼進(jìn)口與國產(chǎn)效果一模一樣的，在效果上沒有區(qū)別。兩者其主要細(xì)微差別就在于費(fèi)用的不同，國內(nèi)原廠版和國產(chǎn)伊馬替尼相對比較高，印度伊馬替尼由印度Caprane卡布寧產(chǎn)，沒有研發(fā)成本，但是效果規(guī)格都是一樣的，所以費(fèi)用相對比較低。

印度伊馬替尼治療慢性粒細(xì)胞白血病的作用：

1、在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，抑制癌細(xì)胞增殖。由于酪氨酸激酶在細(xì)胞生長、增殖、分化中具有重要作用，而甲磺酸伊馬替尼能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡，因此甲磺酸伊馬替尼成為慢性粒細(xì)胞白血病的一線用藥。

2、抑制血小板衍化生長因子受體、干細(xì)胞因子，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為，抑制癌細(xì)胞增殖。

伊馬替尼/格列衛(wèi)用法用量：

甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時服用，并飲一大杯水，以使胃腸道紊亂的風(fēng)險降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次（在早上及晚上）。兒童和青少年每日一次或分兩次服用（早晨和晚上）。不能吞咽藥片的患者（包括兒童），可以將藥片分散于不含氣體的水或蘋果汁中（100mg片約用50ml，400mg約用200ml）。應(yīng)攪拌混懸液，一旦藥片崩解完全應(yīng)立即服用。

在治療后未能獲得滿意療效，如果沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)的話，劑量可考慮從400mg/天增加到600mg/天或800mg/天。格列衛(wèi)是一種口服片劑，宜在每日最大餐量時服用，并飲一大杯水。除非患者有吞咽困難的癥狀，否則不應(yīng)將藥物掰開或壓碎。如果出現(xiàn)這種情況，可將藥片溶于一杯水或蘋果汁中。

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