勞拉替尼具備廣譜性ALK的特異性，穿透血腦屏障能力強(qiáng)，耐受性好，但對克唑替尼耐藥患者的療效并不理想，沒有比其他二代ALK靶向藥物更好的療效了。勞拉替尼適用于治療二代ALK靶向藥物進(jìn)展后的腦實(shí)質(zhì)和腦膜轉(zhuǎn)移ALK陽性NSCLC患者。高血脂(16.4%)和高甘油三酯血癥(14.7%)是最常見的三級不良反應(yīng)。4級不良反應(yīng)有3例高甘油三酯血癥，7例高血脂、急性呼吸衰竭、間質(zhì)性肺炎和肺炎。沒有5例致病因。

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勞拉替尼在體外表達(dá)了對各種ALK酶基因突變方式的活性，包含在crizotinib和其它ALK抑制劑疾病進(jìn)展時(shí)在腫瘤中檢測到的一些基因突變。勞拉替尼Lorlatinib是輝瑞公司開發(fā)的第三代ALK靶向藥物，同時(shí)也是一種強(qiáng)大的ROS1抑制劑。勞拉替尼的客觀有效率為32.9%，顱內(nèi)有效率為51.4%，中位無進(jìn)展生存期數(shù)據(jù)仍不成熟。勞拉替尼是一種對ALK、ROS1和TYK1的激酶抑制劑。、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK都是活躍的。

在eml4-alk驅(qū)動的腫瘤細(xì)胞系中，勞拉替尼還顯示出抗腫瘤活性和延長生存期。在體內(nèi)模型中，勞拉替尼的整體抗腫瘤活性具備劑量依賴性，這與抑制ALK磷酸化有關(guān)。利用勞拉替尼產(chǎn)生抗腫瘤活性(包含在ALK抑制劑疾病進(jìn)展過程中檢測到的G1202R和I1171T基因突變)，將ALK變體1或ALK基因突變植入小鼠皮下(包括G1202R和I1171T基因突變)。

勞拉替尼（Lorlatinib）它是輝瑞公司開發(fā)的一種新型、可逆的、強(qiáng)大的小分子ALK和ROS1抑制劑，因其對ALK已知的耐藥性基因突變具有很強(qiáng)的抑制作用，因此被稱為第三代ALK抑制劑。勞拉替尼（Lorlatinib），是第三代”ALK肺癌靶向藥物/ROS1基因突變。肺癌患者攜帶ALK或ROS1基因突變被稱為肺癌中的“幸運(yùn)兒”，因?yàn)獒槍LK或ROS1突變的靶向藥物不僅療效好，而且選擇多。