通常情況下，ALK這是一種天然內(nèi)源性酪氨酸激酶受體，在大腦的發(fā)育中起著重要的作用，在神經(jīng)系統(tǒng)中引起各種特定神經(jīng)元的活動(dòng)。勞拉替尼這是一種激酶抑制劑，對(duì)ALK和主要包括ROS1在內(nèi)的許多其他酪氨酸激酶受體相關(guān)目標(biāo)具有體外活性、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。勞拉替尼在治療克唑替尼和其他ALK抑制劑后的疾病進(jìn)展過(guò)程中接收到的一些突變，包括所有ALK酶突變形式的體外活性。此外，勞拉替尼還具有通過(guò)血腦屏障的能力，使其能夠到達(dá)并治療進(jìn)行性或惡化的腦轉(zhuǎn)移。非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)占全球肺癌病例的85%，仍然是一種特別難以治療的疾病。間變性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排這是一種基因變化。

目前如今勞拉替尼靶向藥價(jià)格表已經(jīng)更新約2121元一瓶 孟加拉版勞拉替尼100仿制藥約2121元一瓶

代購(gòu)微信2300379

勞拉替尼或其類化合物在人乳或動(dòng)物乳汁中的存在或?qū)δ溉槲桂B(yǎng)嬰兒或產(chǎn)奶量的影響沒有研究。指導(dǎo)女性患者在勞拉替尼治療期間和最終劑量后7天內(nèi)不要母乳喂養(yǎng)，這是因?yàn)槟溉槲桂B(yǎng)的嬰兒可能會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。雖然沒有關(guān)于孕婦使用勞拉替尼的正式數(shù)據(jù)，但根據(jù)動(dòng)物研究的結(jié)果及其作用機(jī)制，人們認(rèn)為勞拉替尼在給孕婦服用時(shí)會(huì)對(duì)胚胎造成傷害。

勞拉替尼在兒科門診患者中安全性和實(shí)效性尚不明確。建議有生育功能的女性在勞拉替尼治療期間和最后一次給藥后至少6個(gè)月內(nèi)使用有效的避孕方法。考慮到勞拉替尼會(huì)使生長(zhǎng)激素緊急避孕藥失效，因此建議有生殖潛力的女性使用非生長(zhǎng)激素避孕方法。根據(jù)基因毒性研究結(jié)果，建議有生殖潛力的女性伴侶的男性在勞拉替尼治療期間和最后一次劑量后至少3個(gè)月內(nèi)采取相應(yīng)的避孕措施。

針對(duì)輕中度或重度肝功能不全的病人，勞拉替尼的推薦量劑量尚未確定。在研究B7461001的295名患者中，每天口服100毫克勞拉替尼的患者中，18%年齡在65歲以上。盡管數(shù)據(jù)有限，但在安全性或?qū)嵭苑矫妫?5歲以上患者與年輕患者之間的臨床差異尚未觀察到。針對(duì)輕度肝損傷患者（總膽紅素）≤正常上限[ULN]AST>ULN或總膽紅素>1-1.5×ULN伴有任何AST)不需要調(diào)整劑量。

在血液中，勞拉替尼酰胺鍵和芳香醚鍵氧化裂解所產(chǎn)生的勞拉替尼苯甲酸類化合物占人體質(zhì)量平衡研究中循環(huán)放射性的21%。氧化裂解類化合物M8在藥理學(xué)上沒有活性。盡管許多ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者對(duì)酪氨酸激酶的初始治療有反應(yīng)，但這些患者的病情往往無(wú)法控制進(jìn)展。勞拉替尼的臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)證實(shí)，在ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者中，其療效已超過(guò)色瑞替尼。在體外，勞拉替尼主要由CYP3A4和UGT1A、CYP2C19、CYP3A5和UGT1A3的新陳代謝較小。