Venetoclax，又名（venetoclax、venetoclax、Venclexta、venetoclax、Venclyxto），是世界上第一個BCL-2（B淋巴細胞瘤-2基因）抑制劑，一種抗凋亡蛋白選擇性和口服生物可利用的小分子抑制劑。它在慢性淋巴細胞白血病中具有顯著活性，最初被FDA批準用于染色體17p缺失或復發(fā)/難治性慢性淋巴細胞白血病(CLL)。目前，venetoclax已在全球50多個國家/地區(qū)上市。

維奈托克目前國內(nèi)已經(jīng)上市并且納入醫(yī)保價格是1650/瓶，規(guī)格14粒

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Venetoclax的批準適應癥是：

1.17p染色體異常缺失的慢性淋巴細胞白血?。–LL）的二線治療；

2.聯(lián)合利妥昔單抗二線治療慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（SLL）；

3.阿扎胞苷/地西他濱/阿糖胞苷聯(lián)合作為一線治療急性髓性白血病不適合標準誘導治療。

維奈托克作用機制：

Venetoclax在過度表達BCL-2的腫瘤細胞中具有細胞毒活性。Venetoclax選擇性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，該蛋白在慢性淋巴細胞白血病(CLL)和急性髓性白血病(AML)細胞中過度表達。BCL-2介導腫瘤細胞存活并與化療耐藥相關。Venetoclax直接與BCL-2蛋白結合，取代促凋亡蛋白并恢復凋亡過程。

Venetoclax國際研究數(shù)據(jù)：

Venclexta的批準基于3期VIALE-A（M5-656）和VIALE-C（M16-043）研究的數(shù)據(jù)以及1b期M14-358和1/2期M14-387研究支持的更新數(shù)據(jù)。

VIALE-A研究比較了安慰劑阿扎胞苷（AZA，一種低甲基化劑）方案與維奈托克Venclexta在新診斷AML的初治患者中的療效和安全性。結果顯示，與安慰劑阿扎胞苷相比，Venclexta阿扎胞苷方案顯著延長了總生存期(OS)。

具體療效數(shù)據(jù)為：

(1)與阿扎胞苷安慰劑組相比，Venclexta阿扎胞苷治療組OS明顯延長（中位OS：14.7個月vs9.6個月），死亡風險降低34%（HR=0.66；95%CI）：0.52-0.85；p<0.001）。

(2)與阿扎胞苷安慰劑組相比，Venclexta阿扎胞苷治療組的復合完全緩解率(CRCRi)增加了一倍以上（66.4%對28.3%，p<0.001）。

此外，該研究還達到了CRCRh（完全緩解和部分血液學恢復）的次要終點：VenclextaAzacitidine治療組的CRCRh為64.7%，阿扎胞苷安慰劑組為22.8%。%。

VIALE-C研究是在新診斷的AML患者中進行的，這些患者不符合強化化療的條件。在這項研究中，患者被隨機分配以比較VenetoclaVenclextaLDAC計劃和安慰劑LDAC計劃的療效和安全性。（n=68），主要療效終點是比較兩組的總生存期（OS）。

結果表明，該研究未達到顯著改善OS的主要終點：與安慰劑LDAC組相比，VenclextaLDAC組的死亡風險降低了25%（HR=0.75[95%CI:0.52-1.07],p=0.11)。在主要分析時（中位隨訪，12個月），VenclextaLDAC組的中位OS為7.2個月，安慰劑LDAC組為4.1個月。次要終點方面，與安慰劑LDAC組相比，VenetoclaxLDAC組的完全緩解率顯著更高（CR：27.3%vs7.4%），完全緩解或完全緩解伴血細胞計數(shù)未完全恢復明顯更高（CRCRi：47.6%vs13.2%），完全緩解或完全緩解伴血液學部分恢復（CRCRh：46.9%vs14.7%），開始第二個療程時CRCRi顯著改善（34.3%vs2.9%）,所有p值均<0.001。

維奈托克劑量：

評估腫瘤溶解綜合征(TLS)的風險，并在第一次靜脈曲張靜脈注射前使用預防性補液和抗高尿酸血癥藥物進行治療。

1.初診急性髓系白血?。?/p>

≥75歲或有合并癥的成人：注意在第1天開始使用阿扎胞苷、地西他濱或低劑量阿糖胞苷。靜脈曲張的劑量取決于伴隨的化療藥物。在開始靜脈注射膠束之前，白細胞應低于25,000/mm3；治療前可能需要細胞減滅術。

第1天：每天一次100毫克。

第2天：每天200毫克。

第3天：每天一次400毫克。

維奈托克與阿扎胞苷或地西他濱聯(lián)用：第4天及以后：每天一次400毫克，直至疾病進展或出現(xiàn)不可接受的毒性。同時使用維奈托克和低劑量阿糖胞苷：第4天及以后：每天600毫克，直至疾病進展或出現(xiàn)不可接受的毒性。