眾所周知，勞拉替尼血腦屏障滲透系數(shù)強(qiáng)，可可以治療腦轉(zhuǎn)移瘤。多達(dá)40%的ALK呈陽(yáng)性癌癥患者患有肺癌腦轉(zhuǎn)移。非小細(xì)胞肺癌是全球癌癥死亡的主要原因之一，每年有180萬(wàn)人被臨床診斷患有非小細(xì)胞肺癌。非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）它是一種常見的非小細(xì)胞肺癌類型，約占所有非小細(xì)胞肺癌的85%。NSCLC患者中，大約有3%~5%會(huì)出現(xiàn)間變性淋巴瘤激酶。（ALK）重排。年輕患者和不吸煙或輕度吸煙者多發(fā)生ALK基因重排，多為肺腺癌。ALK突變可以說(shuō)是非小細(xì)胞肺癌的“鉆石突變”，其靶向藥物的有效性遠(yuǎn)高于EGFR突變患者。勞拉替尼是第三代ALK抑制劑，可以有效抵抗幾乎所有已知的ALK耐藥突變。

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勞拉替尼組82%的肺癌腦轉(zhuǎn)移患者出現(xiàn)顱內(nèi)緩解，其中71%達(dá)到顱內(nèi)完全緩解。包括完全反應(yīng)在內(nèi)的克唑替尼組只有23%達(dá)到顱內(nèi)反應(yīng)。勞拉替尼于2018年11月獲批對(duì)ALK呈陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者進(jìn)行二線治療。死亡風(fēng)險(xiǎn)降低了72%！臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)令人鼓舞，這是三期CROWN臨床試驗(yàn)的關(guān)鍵結(jié)果。CROWN是一項(xiàng)全球性、隨機(jī)性、三期臨床試驗(yàn)，旨在對(duì)勞拉替尼和第一代ALK抑制劑ANSANNNN治療進(jìn)行評(píng)估。:1比例隨機(jī)分配，大約1/4(26.4%)的病人在基線上發(fā)生肺癌腦轉(zhuǎn)移。

勞拉替尼在肺癌腦轉(zhuǎn)移患者中展現(xiàn)出了顯著的優(yōu)勢(shì)。經(jīng)過(guò)一年的隨訪，勞拉替尼組沒有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的存活率為96%，而克唑替尼組只有60%。勞拉替尼將中樞神經(jīng)系統(tǒng)的進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)降低93%！勞拉替尼不但能夠顯著提高患者的PFS，而且可以提高顱內(nèi)緩解率。希望該藥物能盡快獲得ALKNSCLC患者的一線治療批準(zhǔn)，為肺癌腦轉(zhuǎn)移患者帶來(lái)新的治療選擇。、勞拉替尼將疾病的進(jìn)展或死亡風(fēng)險(xiǎn)降低72%，而現(xiàn)有的一線標(biāo)準(zhǔn)治療法克唑替尼。勞拉替尼治療組患者的無(wú)進(jìn)展生存期與克唑替尼相比。(PFS)顯著延長(zhǎng)(尚未達(dá)到)，而克唑替尼組為9.3個(gè)月。

勞拉替尼不但能夠顯著改善患者的PFS，還可以提高顱內(nèi)緩解率。預(yù)計(jì)該藥物將盡快批準(zhǔn)ALK+NSCLC患者一線治療，為肺癌腦轉(zhuǎn)移患者帶來(lái)新的治療選擇。說(shuō)到非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）許多病人在治療的時(shí)候都會(huì)想到靶向治療。在這些疾病中，ALK、EGFR的兩種重要基因突變類型已經(jīng)發(fā)展到第三代藥物的成功上市，這意味著患者在服用第一代和第二代藥物后有機(jī)會(huì)服用后續(xù)治療藥物或持續(xù)生存受益。在可評(píng)估的肺癌腦轉(zhuǎn)移患者中，82%的勞拉替尼組患有顱內(nèi)緩解，其中71%達(dá)到顱內(nèi)完全緩解。只有23%的克唑替尼組達(dá)到顱內(nèi)緩解，包括1例完全緩解。