莫博替尼于2021年7月在中國上市，目前莫博替尼在中國香港能夠買到，規(guī)格為40mg*30粒/盒，價格約為7600人民幣，對于常規(guī)病人來說，一周一盒。莫博替尼在臨床上具有突出意義，臨床試驗顯示每個獨立審查委員會(IRC)的ORR為28%(每個研究者為35%)，每個IRC的中位DoR為17.5個月，每個IRC的中位總生存期(OS)為24個月，中位無進展生存期(PFS)為7.3個月。如果患者想購買海外藥物，通過聯(lián)系正規(guī)海外醫(yī)療機構(gòu)購買

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Mobocertinib（TAK-788)

商品名：Exkivity

中文名：莫博替尼

規(guī)格：40mg

順應癥：EGFR 20外顯子刺進驟變肺癌

2021年9月15日，武田制藥宣布其肺癌創(chuàng)新產(chǎn)品莫博替尼（EXKIVITY）獲得美國食品藥物管理局（FDA）批準，適應癥為用于治療在含鉑化療治療期間或治療后進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的，表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變陽性的非小細胞肺癌（NSCLC）成年患者。莫博替尼是第一個被批準的專門針對EGFR Exon20插入突變的口服治療藥物。

EGFR是非小細胞肺癌最常見的突變型，也是當前靶向藥物研究最多的靶標之一。但不同的EGFR突變亞型，對于EGFR抑制劑的相應水平并不一樣。從第一代到第三代EGFR抑制劑，療效最好、患者最敏感的突變亞型其實是EGFR突變中19號外顯子缺失和21號外顯子L858R突變。這兩種亞型在所有的EGFR突變中占比非常高，幾乎接近80%。但臨床試驗同樣證實，有一部分EGFR突變亞型的患者，對于包括奧希替尼在內(nèi)的EGFR抑制劑并不敏感，甚至是原發(fā)耐藥，導致他們從一開始就無法考慮這些主要針對常見突變亞型患者的序貫治療方案。這其中，就包括了“臭名昭著”的EGFR難治亞型，20號外顯子插入突變（ex20ins）。咨詢微信:【xinda9237】

用于治療在含鉑化療治療期間或治療后進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性的，EGFR外顯子20插入突變陽性的非小細胞肺癌（NSCLC ）成年患者。

參考用法用量：

160mg每天一次，空腹或隨餐口服，應整片用水送服，不可打開、咀嚼或溶解膠囊。

不良反應：

最常見（>20%）不良反應為腹瀉、皮疹、惡心、口腔炎、嘔吐、食欲下降、甲溝炎、乏力、皮膚干燥和肌肉骨骼疼痛。

最常見（≥2%）3級或4級實驗室指標異常為淋巴細胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低鉀、血紅蛋白下降、肌酐升高和低鎂。