勞拉替尼是一種新型第三代酪氨酸激酶抑制劑(TKI),其靶向間變性淋巴瘤激酶(ALK)以及受體酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。
勞拉替尼治療的安全性和有效性在兩個不同的試驗中得到了驗證:研究顯示,ALK (間變性淋巴瘤激酶)或ROS1(受體酪氨酸激酶c-ros原癌基因1)陽性的晚期非小細胞肺癌患者,包括腦轉(zhuǎn)移者,對該藥有臨床治療反應(yīng)。
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I 期臨床試驗中患者未用藥治療或使用過1 種酪氨酸激酶抑制劑而病情加重者經(jīng)該藥劑量遞增治療后,總有效反應(yīng)率4 6%。平均無病情加重存活時間1.4 個月,腦轉(zhuǎn)移癌體積減小和2017年10月17日,輝瑞公司在WCLC2017大會上公布了Lorlatinib的Ⅱ期臨床試驗完整數(shù)據(jù):
對于ALK陽性的初治NSCLC(非小細胞肺癌)患者,ORR(客觀緩解率)高達90%,顱內(nèi)ORR達到了75%;
對于ALK陽性且先前接受過克唑替尼治療的患者,ORR為69%,顱內(nèi)ORR達到了68%;
對于ALK陽性且先前接受過克唑替尼以外的其它ALK抑制劑治療的患者,ORR為33%,顱內(nèi)ORR達到了42%;
對于ALK陽性且先前接受過2-3種ALK抑制劑治療的患者,ORR為39%,顱內(nèi)ORR達到了48%;
對于ROS1陽性的經(jīng)治患者,ORR為36%,顱內(nèi)ORR達到了56%。實驗結(jié)果顯示該藥物在治療ALK陽性和ROS1陽性的晚期NSCLC患者的肺腫瘤和腦轉(zhuǎn)移上顯示出有臨床意義的活性。
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